- المادة الفعّالة: سيكلوسبورين (Cyclosporine).[1]
- تصنيف الدواء: ينتمي سيكلوسبورين إلى عائلة مثبطات بروتين كالسينورين (Calcineurin Inhibitors).[2]
- الأمراض المُستهدفة أو الفئة: مثبّط للمناعة.[3]
- الصيغة الكيميائية: (C62H111N11O12).[3]
- الشكل الكيميائي: في الصورة المُرفقة.[3]
- الأشكال الصيدلانية: كبسولات فموية،محلول للحقن الوريدي، شراب فموي، قطرة للعين على هيئة مستحلب.[4][5]
- الاسم التجاري: نيورال (Neoral)، وساند إميون (SandIMMUNE)، وجينغراف (Gengraf).[1]
استخدامات سيكلوسبورين الموافق عليها
يُعدّ سيكلوسبورين من مثبطات المناعة المستخدمة بالتزامن مع أدوية أخرى كالجلوكوكورتيكويدات (Glucocorticoids)، وآزوثيوبرين (Azathioprine)، وميكوفينولات موفيتيل (Mycophenolate Mofetil)، وسيروليموس (Sirolimus) في العديد من الحالات المرضية،[3] وتشمل:[3]
- زراعة الأعضاء مثل الكُلى، والكبد، والقلب، وغيرها، لمنع رفض الجسم للعضو المزروع.
- التهاب المفاصل الروماتويدي الشديد؛ يُستخدم للمرضى الذين لم تُبدي أجسامهم استجابةً لدواء الميثوتريكسات (Methotrexate).
- الصدفية الشديدة؛ يُستخدم الدواء لعلاج المرضى البالغين الذين لا يعانون من اضطرابات مناعية لكنهم لم يستجيبوا لأي علاج آخر لحالتهم المرَضية.
- متلازمة بهجت الحادة المؤثرة في العيون (Behcet's acute ocular syndrome).
إضافةً إلى ذلك، فإنّ سيكلوسبورين يُستخدم لعلاج مشكلاتٍ مرَضية أُخرى غير مُصرّح بها (Off - label):[2]
- داء الطُّعم حيال المُضيف (Graft-versus-host disease).
- تصلب الكبيبات البؤري القطعي (Focal segmental glomerulosclerosis).
- نقص الصفائح الدموية المناعية التي لا تستجيب لعلاج آخر (Immune thrombocytopenia).
- التهاب المثانة الخلالي (Interstitial cystitis).
- التهاب الكلية الذئبي (Lupus nephritis).
- التهاب القولون التقرحي الذي لا يستجيب لعلاج آخر (Ulcerative colitis).
- التهاب المفاصل الروماتويدي اليفعي مجهول السبب الذي لا يستجيب لعلاج آخر (Juvenile idiopathic Arthritis).
تحذيرات قبل استخدام دواء سيكلوسبورين
على المريض استشارة الطبيب قبل الخضوع للعلاج بدواء سيكلوسبورين في حالات معينة:[1][6]
- الحساسية تجاه دواء سيكلوسبورين أو السيكلوسبورين المعدّل كيميائيًا، أو أي من المواد الداخلة في تصنيع الأشكال الصيدلانية منه.
- الحساسية تجاه أي دواء آخر.
- الرضاعة الطبيعية.
- الحمل أو التخطيط للإنجاب.
- الإصابة بأمراض الكُلى.
- الإصابة بأمراض الكبد.
- ارتفاع ضغط الدم غير المُعالج أو غير المسيطر عليه .
- الإصابة بأحد أنواع السرطان.
- إخبار الطبيب عن الأدوية، أو الفيتامينات، أو المكمّلات الغذائية التي يتناولها المريض حاليًا.
- إخبار المريض عن خضوعه للعلاج بدواء سيكلوسبورين لدى زيارة أي طبيب بغرض العلاج أو غيره.
- إعلام الطبيب عن اللقاحات التي يخطط المريض لتلقيها.
- المعاناة من انخفاض نسبة الكوليسترول أو المغنيسيوم في الدم.
- المعاناة من ارتفاع مستوى البوتاسيوم أو حمض اليوريك في الدم.
- الإصابة بأحد الأمراض التي تُصعّب على الجسم امتصاص العناصر الغذائية.
جرعة دواء سيكلوسبورين
لدواء سيكلوسبورين أشكال صيدلانية وتراكيز مختلفة متوافرة في الأسواق:[2][5]
- كبسولات فموية بتركيز 25 ميلليجرام، و50 ميلليجرام، و100 ميلليجرام.
- محلول للحقن الوريدي بتركيز 50 ميلليجرام/ميلليلتر وبحجم 5 ميلليلتر.
- شراب فموي بتركيز 100 ميلليجرام/ميلليلتر .
- قطرة للعين على هيئة مستحلب بتركيز 0.05%.
تتراوح الجرعة المُعطاة للمرضى البالغين عمومًا بين 1.25-15 ميلليجرام/كيلوجرام، تُعطى كجرعة واحدة أو تُقسم على جرعتين، ومن الممكن أن يزيد الطبيب من الجرعة أو يقللها أثناء العلاج.[4]
أما جرعة المرضى الأطفال فتتراوح بين 5-15 ميلليجرام/كيلوجرام، تُعطى كجرعة واحدة أو تُقسم إلى جرعتين.[4]
كما ينبغي على المرضى الذين يستخدمون قطرة العين من الدواء استعمال قطرة واحدة في كل عين مرتين يوميًا.[5]
كيف يعمل دواء سيكلوسبورين؟
يعمل دواء سيكلوسبورين أساسيًا عن طريق تثبيط نشاط الجهاز المناعي لدى المريض،[6] ويكون ذلك بتثبيطه إنتاج أو انتشار بروتين يسمى إنترلوكين 2 (Interleukin II)، إذ يلعب هذا البروتين دورًا مهمًّا في تنشيط الخلايا التائية الليمفاوية، وعند تثبيطه تبقى هذه الخلايا المناعية في الحالة غير النشطة وتكون غير قادرة على العمل،[2] وبالتالي عند إجراء زراعة الأعضاء لن تُبدي الخلايا التائية ردة فعل مناعية تجاه العضو الجديد المزروع في الجسم على أنه مادة غريبة عنه.[3]
كيفية استعمال دواء سيكلوسبورين؟
على المريض الالتزام بتوصيات الطبيب بشأن الطريقة الصحيحة لاستخدام دواء سيكلوسبورين،[1] وتتضمّن هذه التوجيهات:
- تناول الأشكال الصيدلانية الفموية من الدواء عن طريق الفم.[1]
- استخدام حقن سيكلوسبورين الوريدية في حال عدم قدرة المريض على استعمال سيكلوسبورين عن طريق الفم.[1]
- تناول كبسولات أو شراب سيكلوسبورين مع الطعام أو بدونه.[1]
- الحرص على تناول الدواء في ذات الموعد يوميًا.[1]
- قياس جرعة الشراب باستخدام الحقنة المرفقة لقياس الجرعات.[1]
- مزج شراب سيكلوسبورين تحت المسمّى التجاري "ساند إميون" مع حليب، أو حليب الشوكولاتة، أو عصير البرتقال، لتحسين المذاق، على أن تكون درجة حرارة الشراب ضمن درجة حرارة الغرفة.[1]
- مزج شراب سيكلوسبورين تحت المسمى التجاري "نيورال" مع عصير البرتقال أو التفاح؛ على أن تكون درجة حرارة الشراب ضمن درجة حرارة الغرفة.[1]
- الالتزام باستخدام الشكل الصيدلاني للدواء والجرعة التي حدّدها الطبيب، وتجنب إجراء أي تغيير دون الرجوع إليه.[1]
- إجراء الفحوصات الطبية باستمرار أثناء العلاج بالدواء.[1]
- تجنب قيادة المركبات حتى يدرك المريض مدى تأثير دواء سيكلوسبورين عليه، لما قد يسببه الدواء من شعور بالنعاس، أو الدوار، أو الارتباك.[6]
- تجنب الخضوع للعلاج الإشعاعي بما في ذلك العلاج بالأشعة فوق البنفسجية، أو العلاج بقطران الفحم، أو الأدوية التي تُضعف المناعة؛ إذا كان المريض يستخدم الدواء لعلاج الصدفية.[1]
- تحريك عبوة القطارة بقلبها رأسًا على عقب.[5]
- إزالة العدسات اللاصقة قبل وضع القطرة وعدم ارتدائها قبل مرور 15 دقيقة على وضع القطرة.[5]
- الحرص على المباعدة بين استخدام قطرة سيكلوسبورين وغيرها من قطرات ترطيب العيون بمقدار 15 دقيقة على الأقل.[5]
- تجنّب ملامسة طرف القطارة للجفون أو الأسطح الأُخرى.[5]
الأعراض الجانبية لدواء سيكلوسبورين
من الأعراض الجانبية الناتجة عن العلاج بدواء سيكلوسبورين والأكثر شيوعًا بين المرضى:[1][4]
- الرُّعاش.
- تسمم الكُلى.
- ارتفاع ضغط الدم.
- الصداع.
- الغثيان.
- كثرة الشعر –زيادة نمو الشعر- (Hirsutism) في الوجه أو الجسم.
- تضخم اللثة وتورمها.
- زيادة مستوى الدهون الثلاثية في الجسم.
- عسر الهضم.
- تشنجات في الساق.
- الإسهال.
- ظهور حَب الشباب.
كما قد تظهر بعد استخدام دواء سيكلوسبورين بعض الأعراض الجانبية الخطيرة التي تستوجب الاتصال بالطبيب فورًا عند ملاحظتها:[1][5]
- شحوب الجلد.
- تغيّرات في المزاج.
- النزيف غير المعتاد.
- فقدان الوعي.
- اضطرابات في الرؤية.
- صعوبة السيطرة على تحركات الجسم.
- فقدان القدرة على تحريك أحد جانبي الجسم.
- الشعور بالارتباك.
- ظهور بعض البقع الأرجوانية على الجلد.
- الطفح الجلدي.
- الصداع الشديد.
- ارتفاع مستوى البوتاسيوم في الدم، إذ ينجم عنه الشعور بألم في الصدر، واضطراب في نبضات القلب.
- قلة التبول وتورم القدمين نتيجة اضطرابات في الكلى.
- فقدان الشهية للطعام وآلام في البطن اللذان يُصاحبان اضطراب الكبد.
بالإضافة إلى ظهور بعض الأعراض الجانبية نادرة الحدوث بين المرضى:[6]
- رد فعل تحسسي شديد من الجسم.
- تضرّر العين بسبب إصابتها بطرف القطرة عند استخدامها.
التداخلات الدوائية مع سيكلوسبورين
ينشأ بين سيكلوسبورين وغيره من الأدوية تداخلات دوائية:[2][4]
- بوسنتان (Bosentan).
- سيدوفوفير (Cidofovir).
- سيمفاستاتين (Simvastatin).
- أتروفاستاتين (Atorvastatin).
- أميلورايد (Amiloride).
- أداليموماب (Adalimumab).
- بيلاستين (Bilastine).
- كارفيديلول (Carvedilol).
- سيترينيب (Ceritinib).
- كلاريثروميسين (Clarithromycin).
الفئات الممنوعة من تناول دواء سيكلوسبورين
تُمنع بعض فئات المرضى من استخدام دواء سيكلوسبورين:[2]
- الأشخاص الذين يعانون من حساسية تجاه سيكلوسبورين أو أي من المواد الداخلة في تصنيعه، مثل زيت الخروع المؤكسد.
- مرضى الصدفية أو التهاب المفاصل الروماتويدي الذين يعانون من اضطرابات في وظائف الكلى، أو ارتفاع ضغط الدم غير المسيطر عليه، أو المصابين بالسرطان.
- الأشخاص الذين يستخدمون بعض الأدوية، مثل بوسنتان.
- الأشخاص الذين يعانون من عدوى غير مسيطر عليها.
- مرضى الصدفية الذين يخضعون للعلاج الإشعاعي، أو العلاج بدواء ميثوتريكسات، أو قطران الفحم.
الجرعة الزائدة من دواء سيكلوسبورين
على المريض الاتصال بمركز السموم عند الاشتباه بتلقّي جرعة زائدة من دواء سيكلوسبورين، كما يجب الاتصال فورًا بالطوارئ في حال تدهور حالة المريض وإصابته بنوبات الصرع، أو مواجهته لصعوبة في التنفس، أو فقدانه للوعي.[6]
نسيان جرعة دواء سيكلوسبورين
عند نسيان موعد جرعة دواء سيكلوسبورين يجب أن يأخذ المريض الجرعة حال تذكرها، لكن في حال اقتراب موعد الجرعة التالية يجب تخطي الجرعة الفائتة وتجنب أخذ جرعتين معًا لتعويضها.[1]
ظروف تخزين دواء سيكلوسبورين
يُخزّن دواء سيكلوسبورين ضمن ظروف معينة:[6]
- يُحفظ الدواء في عبوته بعيدًا عن الأطفال.
- حفظ الدواء ضمن درجة حرارة الغرفة بعيدًا عن الحرارة أو الرطوبة.
- تجنب حفط الشراب الفموي من الدواء في الثلاجة أو تجميده.
- التخلص من أي شراب فموي بعد مرور شهرين على فتح عبوته.
دواء سيكلوسبورين المتاح في الأسواق
يتوافر دواء سيكلوسبورين في الأسواق السعودية تحت المسمى التجاري:[7]
- كلاسجين (ClasGen).
- ريستاسيس (Restasis).
- ساند إميون (SandIMMUNE)
بينما يتوافر دواء سيكلوسبورين في الأسواق الأردنية تحت المسمى التجاري:[8]
- كلاسجين (ClasGen).
- ريستاسيس (Restasis).
نُبذة عن دواء سيكلسبورين
وافقت إدارة الدواء والغذاء الأمريكية على تداول دواء سيكلوسبورين على شكل شراب فموي وحقن وريدية في الرابع عشر من نوفمبر لعام 1983 للميلاد، بينما وافقت على تداول الكبسولات الفموية من الدواء في الثاني من مارس لعام 1990 ميلادي.[1]
تجدر الإشارة إلى توجّه العلماء في السنوات الأخيرة إلى تحسين خصائص الدواء المتعلقة بتأثيره في جسم المريض وذلك عن طريق استخدام العديد من الأساليب، مثل تقنية الأمواج فوق الصوتية وابتكار التراكيب الجديدة، مثل نقل الدواء عن طريق الجسيمات النانوية لتسريع ذوبانه وتحسين نفاذيته، إلا أنّ هذه التقنيات ما زالت تحتاج للمزيد من الدراسات لإثبات كفاءتها وسلامتها.[9]
جميع المعلومات أعلاه لا تُغني عن استشارة الطبيب المُختص قبل استخدام الدواء