- المادة الفعالة: لوفاستاتين (Lovastatin).[1]
- تصنيف الدواء: يُصنف دواء لوفاستاتين من مُثبطات اختزال إنزيم (HMG CoA) (HMG CoA Reductase Inhibitors).[1]
- الأمراض المستهدفة: فرط دهون الدم (Hyperlipidemia).[1]
- الصيغة الكيميائية: (C24H36O5).[2]
- الشكل الكيميائي: كما في الصوة المرفقة.[2]
- الأشكال الصيدلانية: أقراص فموية، أقراص فموية ذات مفعول طويل الأمد (Extended Release Tablet).[3]
- الاسم التجاري: ألتوبريف (Altoprev).[4]
استخدامات دواء لوفاستاتين
يُستخدم دواء لوفاستاتين بالتزامن مع اتباع نظام غذائي، وخسارة الوزن، وممارسة التمارين الرياضية لعدّة أهداف،[5] أبرزها:
- تقليل تركيز البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) (Low Density Lipoprotein) -الكوليسترول الضار-، والدهون الثلاثية (Triglycerides)، وزيادة تركيز البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL) (High Density Lipoprotein) -الكوليسترول الجيد-لدى المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الأولي (Primary Hypercholesterolemia).[4][6]
- تقليل احتمال الإصابة بالسكتة الدماغية، والنوبات القلبية، ومضاعفات القلب الأخرى لدى المرضى البالغين المصابين بمرض السكري، أو أمراض القلب التاجية، أو أي عوامل خطر أخرى.[4]
- تقليل احتمال الحاجة لجراحة القلب لدى المرضى المُصابين بأمراض القلب، أو معرضين لخطر الإصابة بها.[5]
- تقليل تركيز الكوليسترول في الدم، خصوصًا لدى المرضى المصابين بفرط كوليسترول الدم العائلي غير المتجانس (Heterozygous Familial Hypercholesterolemia).[5]
- الوقاية من مرض الشريان التاجي، وإبطاء تطور تصلب الشرايين التاجية لدى مرضى الشريان التاجي، وتقليل احتمال الإصابة باحتشاء عضلة القلب (Myocardial Infarction)، والذبحة الصدرية غير المستقرة (Unstable Angina)، والحاجة لخضوع المريض لجراحة إعادة الإمداد بالأوعية الدموية للشريان التاجي (Coronary Revascularization).[6]
كما يُستخدم دواء لوفاستاتين للحد من المضاعفات التي قد تُصيب القلب لدى المرضى أثناء خضوعهم لعملية جراحية غير قلبية، والوقاية الثانوية من النوبة الإقفارية العابرة (Transient Ischemic Attack)، إلا أنَّ هذه الاستخدامات لدواء لوفاستاتين غير مُصرح بها (Off-Label).[6]
تحذيرات قبل استعمال دواء لوفاستاتين
يجب توخي الحذر واستشارة الطبيب قبل البدء باستعمال دواء لوفاستاتين:
- الحساسية تجاه دواء لوفاستاتين، أو تجاه أيٍ من مكوناته، أو تجاه أيِ دواءٍ آخر.[7]
- الحساسية تجاه أي أطعمة، أو مواد محددة.[7]
- الحمل أو التخطيط للإنجاب.[7]
- استخدام الفيتامينات، أو المستحضرات الطبيعية، أو أيِ نوعٍ من أنواع الأدوية سواءً التي تُصرَف بوصفةٍ طبية أو بدونها.[7]
- الرضاعة الطبيعية، أو في حال التخطيط للجوء إليها بعد الولادة.[5]
- المرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا فأكثر، إذ قد يرتفع احتمال إصابتهم بالمزيد من الأعراض الجانبية عند استخدام دواء لوفاستاتين.[7]
- المرضى الذين يعانون من مرض كبدي نشط، أو ارتفاع في إنزيمات الكبد.[7]
- المرضى الذين يتناولون أي من الأدوية التي لا يُوصى بتناولها مع دواء لوفاستاتين، كالأدوية المستخدمة في علاج العدوى، أو التهاب الكبد الوبائي من النوع سي (Hepatitis C)، أو عدوى فيروس عوز المناعة البشرية (HIV) (Human Immunodeficiency Virus).[7]
- الأطفال، إذ يُمنع استعمال الأقراص الفموية ذات المفعول طويل الأمد من دواء لوفاستاتين لدى الأطفال.[7]
- المرضى الذين يعانون من آلام، أو ضعف العضلات.[4]
- أمراض الكلى.[4]
- اضطرابات الغدة الدرقية.[4]
- المرضى الذين يتناولون كميات كبيرة من الكحول.[4]
- المرضى المخطط لهم الخضوع لعملياتٍ جراحية، أو جراحة في الأسنان.[5]
- المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد، أو سبق لهم الإصابة بها.[5]
- المرضى الذين سبق لهم الإصابة بنوباتٍ تشنجية.[5]
- انخفاض ضغط الدم.[5]
- مرضى السكري.[5]
جرعة دواء لوفاستاتين
يتوفر دواء لوفاستاتين على هيئة عدّة أشكال صيدلانية بجرعاتٍ مختلفة:[3]
- أقراص فموية؛ تتوفر بتركيز 10 ملغ، و20 ملغ، و21 ملغ، و40 ملغ.
- أقراص فموية ذات مفعول طويل الأمد؛ تتوفر بتركيز 20 ملغ، و40 ملغ، و60 ملغ.
كما يُوصى باستخدام الأشكال الصيدلانية ذات الإطلاق الفوري دواء لوفاستاتين لعلاج فرط كوليسترول الدم بجرعة فموية تبلغ 20 ملغ مرة يوميًا يُوصى بتناولها مع وجبة العشاء، ويمكن تقسيم الجرعة اليومية لمرتين يوميًا، وقد تحتاج الجرعة لتعديل كل 4 أسابيع عند الحاجة على أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 80 ملغ، بينما يُوصى بجرعة من أقراص دواء لوفاستاتين ذات المفعول طويل الأمد تتراوح 10-60 ملغ فمويًا مرة واحدة يوميًا.[8]
كيف يعمل دواء لوفاستاتين؟
يتمحور مبدأ عمل دواء لوفاستاتين حول إبطاء إنتاج الكوليسترول في الجسم، إذ يتحول إلى مستقلبه النشط حمض بيتا هيدروكسي (Beta Hydroxy Acid) في المعدة، ويُثبط إنزيم اختزال 3-هيدروكسي-3-ميثيل غلوتاريل مرافق الإنزيم أ (3-Hydroxy-3-Methylglutaryl Coenzyme A (HMG-CoA) Reductase)، وهو الإنزيم المسؤول عن تحويل HMG-CoA إلى حمض الميفالونيك (Mevalonic Acid) إحدى خطوات تصنيع الكوليسترول، مما يتسبب بعودة الكوليسترول إلى الكبد، وتكسر الكوليسترول الضار، ويجدر التنويه إلى أنَّ تراكم الكوليسترول على جدران الشرايين الذي يُعرف أيضًا باسم تصلب الشرايين (Atherosclerosis) يُسهم بتقليل تدفق الدم، وانخفاض إمداد القلب، والدماغ، وأجزاء أخرى من الجسم بالأوكسجين، لذا فإنَّ انخفاض تركيز الكوليسترول، والدهون في الدم يُساعد في الوقاية من الإصابة بأمراض القلب، والذبحة الصدرية، والسكتات الدماغية، والنوبات القلبية.[2][5][9]
كما تتسبب أدوية مثبطات اختزال إنزيم (HMG-CoA) كدواء لوفاستاتين بتأثيرات أخرى في الجسم، كانخفاض مستويات البروتين البروتين التفاعلي C (C-Reactive Protein)، وتحسين وظيفة بطانة الأوعية الدموية، وتقليل الالتهاب في موقع تراكم الكوليسترول في الشرايين التاجية، وتثبيط تراكم الصفائح الدموية، بالإضافة إلى تأثيرات هذه الأدوية كمضادات للتخثر (Anticoagulant).[9]
كيفية استعمال دواء لوفاستاتين
يجب مراعاة مجموعة من التعليمات المهمة أثناء استعمال دواء لوفاستاتين:
- تناول الأقراص الفموية من دواء لوفاستاتين مع وجبة العشاء لدى المرضى الذين يتناولونه مرة واحدة يوميًا.[7]
- تناول الأقراص الفموية ذات المفعول طويل الأمد قبل النوم.[7]
- ابتلاع الأقراص الفموية ذات المفعول طويل الأمد كاملةً دون مضغها، أو كسرها، أو سحقها.[7]
- تناول دواء لوفاستاتين في ذات الوقت من كل يوم.[7]
- المواظبة على استعمال دواء لوفاستاتين تبعًا لتعليمات الطبيب حتى في حال شعور المريض بالتحسن.[7]
- تجنب مشاركة دواء لوفاستاتين مع أي شخص آخر.[7]
- التحدث إلى الطبيب في حال لم تتحسن، أو ازدادت شدّتها.[7]
- المواظبة على مراقبة سكر الدم لدى مرضى السكري أثناء استعمال دواء لوفاستاتين.[7]
- تجنب تناول فاكهة الجريب، أو شرب عصيرها أثناء استعمال دواء لوفاستاتين.[7]
- تكرار إجراء فحوصات الدم أثناء استعمال دواء لوفاستاتين حتى في حال عدم ظهور أية أعراض، إذ تُساعد الفحوصات الطبية في تحديد مدى فعالية دواء لوفاستاتين لدى المريض، ويجدر التنويه إلى أنَّ انخفاض مستويات الكوليسترول في الدم قد يحتاج لمدة تصل إلى 4 أسابيع.[4]
- تجنب التوقف عن استعمال دواء لوفاستاتين إلا إذا أوصى الطبيب بذلك، وقد يُوصي الطبيب بالتوقف عن تناول دواء لوفاستاتين لمدة قصيرة في حال خضوع المريض للجراحة، أو إصابته بأي حالة طبية طارئة.[4]
- اتباع تعليمات الطبيب بدقة أثناء استعمال دواء لوفاستاتين، إذ إنَّه جزء من برنامج علاجي كامل يشمل أيضًا اتباع نظام غذائي، وممارسة الرياضة، وخسارة الوزن.[4]
- تجنب تناول الأطعمة الغنية بالدهون، والكوليسترول أثناء استعمال دواء لوفاستاتين، إذ قد يتسبب ذلك بانخفاض فعالية الدواء.[4]
- تجنب شرب الكحول أثناء استعمال دواء لوفاستاتين، إذ يتسبب بزيادة تركيز الدهون الثلاثية، وزيادة احتمال الإصابة بتلف الكبد.[4]
- تجنب استخدام دواء لوفاستاتين بجرعاتٍ أعلى أو أقل من الجرعة المحددة، أو تناوله لعدد مرات أكثر من التي أوصى بها الطبيب.[5]
- إعلام الطبيب عن استخدام دواء لوفاستاتين قبل الخضوع للجراحة أو جراحة الأسنان.[5]
الأعراض الجانبية لدواء لوفاستاتين
تتعدد الأعراض الجانبية الشائعة لدواء لوفاستاتين لتشمل الصداع، والإصابة بالعدوى، والإصابات العرضية، ويُوصى بالاتصال بالطبيب في حال إصابة المريض بأي من الأعراض الجانبية الخطيرة لدواء لوفاستاتين،[4][5] أبرزها:
- ارتفاع مستمر في تركيز إنزيم ناقل أمين الأسبارتات (AST) (Aspartate Aminotransferase)، وإنزيم ناقل أمين الألانين (ALT) (Alanine Transaminase) في مصل الدم لأكثر من ثلاثة أضعاف الحد الأعلى الطبيعي لها.[9]
- ارتفاع تركيز إنزيم فوسفوكيناز الكرياتين (CPK) (Creatine Phosphokinase) لأكثر من ضعفي المعدل الطبيعي له.[9]
- الدوار.[9]
- الطفح الجلدي.[9]
- أعراض الجهاز الهضمي، كانتفاخ البطن، والإمساك، وآلام البطن، والإسهال، والغثيان، وعسر الهضم.[9]
- آلام العضلات.[9]
- ضعف، وتشنج العضلات.[9]
- ضبابية الرؤية.[9]
- مرض السكري.[9]
- اختلال وظائف الغدد الصماء.[9]
- سمية الكبد.[9]
- اعتلال العضلات، وانحلال الربيدات (Rhabdomyolysis).[9]
- انخفاض طاقة الجسم.[5]
- الإصابة بالحمى.[5]
- الشعور بآلام الجزء العلوي الأيمن من المعدة.[5]
- التعب الشديد.[5]
- تكدّم الجلد، أو النزيف غير الطبيعي.[5]
- فقدان الشهية للطعام.[5]
- الإصابة بأعراض تشبه تلك المرافقة للإنفلونزا.[5]
- الحكة.[5]
- تورم الأطراف.[5]
- بحة الصوت.[5]
- رد الفعل التحسسي تجاه دواء لوفاستاتين، ومن أبرز أعراضه ظهور الطفح الجلدي، والشرى، والحكة، واحمرار الجلد، أو تورمه، أو ظهور البثور عليه، أو تقشر الجلد (قد يكون مصحوبًا بالحمى)، بالإضافة إلى التنفس المصحوب بصفير، والشعور بضيق في الصدر، أو الحلق، ومواجهة صعوبة في التنفس، أو البلع، أو التحدث، وبحة الصوت غير الاعتيادية، وتورم الفم، أو الوجه، أو الشفتين، أو اللسان، أو الحلق.[7]
- عدم القدرة على التبول، أو تغير كمية البول المطروحة.[7]
- اضطرابات الكبد، ومن أعراضها طرح بول بلون داكن، أو ظهور البراز باهت اللون، والشعور بالتعب، وعدم الشعور بالجوع، واضطرابات أو آلام المعدة، والتقيؤ، واصفرار الجلد، أو العينين، كما يجدر التنويه إلى أنَّ أمراض الكبد قد تكون خطيرة ومميتة في بعض الحالات.[7]
التداخلات الدوائية مع دواء لوفاستاتين
قد يتداخل دواء لوفاستاتين مع مجموعةٍ من الأدوية:
- دواء إيتراكونازول (Itraconazole).[9]
- دواء كيتوكونازول (Ketoconazole).[9]
- دواء بوساكونازول (Posaconazole).[9]
- دواء كلاريثروميسين (Clarithromycin).[9]
- دواء تيليثروميسين (Telithromycin).[9]
- أدوية مثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية (HIV Protease Inhibitors)، كدواء أتازانافير (Atazanavir)، ودارونافير (Darunavir)، وفوسامبرينافير (Fosamprenavir)، ولوبينافير (Lopinavir)، ونلفينافير (Nelfinavir)، وريتونافير (Ritonavir)، وتيبرانافير (Tipranavir).[3][9]
- دواء بوسيبريفير (Boceprevir).[9]
- دواء تيلابريفير (Telaprevir).[9]
- دواء نيفازودون (Nefazodone).[9]
- دواء سيكلوسبورين (Cyclosporine).[9]
- دواء دانازول (Danazol).[9]
- دواء ديلتيازيم (Diltiazem).[9]
- دواء فيراباميل (Verapamil).[9]
- دواء أميودارون (Amiodarone).[9]
- دواء كولشيسين (Colchicine).[9]
- دواء رانولازين (Ranolazine).[9]
- دواء جيمفيبروزيل (Gemfibrozil).[9]
- دواء كونيفابتان (Conivaptan).[6]
- دواء إريثروميسين (Erythromycin) المستخدم فمويًا، أو من خلال الحقن.[6]
- حمض الفوسيديك (Fusidic Acid) المستخدم فمويًا، أو من خلال الحقن.[6]
- دواء جليكابريفير (Glecaprevir)، وبيبرينتاسفير (Pibrentasvir).[6]
- دواء إيديلاليسيب (Idelalisib).[6]
- دواء ميفيبريستون (Mifepristone).[6]
- أرز الخميرة الحمراء (Red Yeast Rice).[6]
- دواء كوبيسيستات (Cobicistat).[8]
- دواء إلفيتغرافير (Elvitegravir)، وكوبيسيستات، وإمتريسيتابين (Emtricitabine)، وتينوفوفير (Tenofovir).[8]
- دواء ايزونيازيد (Isoniazid).[8]
- دواء ليفوكيتوكونازول (Levoketoconazole).[8]
- دواء لونوفارنيب (Lonafarnib).[8]
- دواء نيكارديبين (Nicardipine).[8]
- دواء أومبيتاسفير (Ombitasvir)، وباريتابريفير (Paritaprevir)، وريتونافير، وداسابوفير(Dasabuvir).[8]
- دواء كوينيدين (Quinidine).[8]
- دواء فوريكونازول (Voriconazole).[8]
موانع استعمال دواء لوفاستاتين
يُمنع استعمال دواء لوفاستاتين لدى مجموعة من الحالات:
- الحساسية تجاه دواء لوفاستاتين، أو أي من المكونات التي تدخل في تصنيعه.[6]
- مرض الكبد النشط.[6]
- الارتفاع المستمر مجهول السبب لتركيز إنزيمات الناقلة للأمين في مصل الدم.[6]
- تناول الأدوية المثبطة القوية لإنزيم السيتوكروم (CYP3A4) كدواء إيتراكونازول، وكيتوكونازول، وبوساكونازول، وكلاريثروميسين، وتيليثروميسين، وبوسيبريفير، وتيلابريفير، ونيفازودون، وإريثروميسين، وأدوية مثبطات إنزيم بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية، والمستحضرات التي تحتوي على دواء كوبيسيستات.[9]
- الاستخدام المتزامن مع دواء سيكلوسبورين.[6]
- الرضاعة الطبيعية.[9]
- الحمل، إذ قد يتسبب دواء لوفاستاتين بالضرر للجنين، لذا ينبغي اللجوء لإحدى وسائل منع الحمل الفعالة أثناء تناول دواء لوفاستاتين، والتوقف عن تناول الدواء والاتصال بالطبيب على الفور في حال حدوث الحمل.[4]
- المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.[4]
الجرعة الزائدة من دواء لوفاستاتين
يجب الاتصال بمركز السموم في حال الاشتباه باستعمال المريض جرعاتٍ مفرطة من دواء لوفاستاتين، وإعلامهم عن كمية الدواء المتناولة، ومتى تناولها المريض، إذ يُوصى بتقديم أي تدخل طبي بما تستدعيه الحالة لإنقاذ المريض،[7][8] كما تتعدد الأعراض التي قد يُعاني منها المريض جراء استعماله جرعاتٍ مفرطة من دواء لوفاستاتين:[5][8]
- اعتلال الأعصاب الطرفية.
- الإسهال.
- ارتفاع تركيز البوتاسيوم في الدم.
- اعتلال العضلات.
- انحلال الربيدات.
- الفشل الكلوي الحاد.
- ارتفاع نتائج فحوصات وظائف الكبد.
- عتامة عدسة العين.
- النوبات التشنجية، وضيق التنفس، وفقدان الوعي، ويجدر التنويه إلى أنَّ هذه الأعراض تستلزم الحصول على الرعاية الطبية الطارئة.
نسيان جرعة دواء لوفاستاتين
ينبغي تناول الجرعة المنسية من دواء لوفاستاتين فور تذكرها، أو تخطيها في حال اقترب موعد الجرعة التالية، كما يُوصى بتجنب تناول جرعتين معًا، أو أي جرعات إضافية من دواء لوفاستاتين.[7]
ظروف تخزين دواء لوفاستاتين
ينبغي تخزين دواء لوفاستاتين ضمن درجة حرارة الغرفة بعيدًا عن الضوء، والرطوبة، والحرارة، وبمعزل عن مُتناول الأطفال.[4][7]
دواء لوفاستاتين المتاح في الأسواق
يتوفر دواء لوفاستاتين في الصيدليات بعدّة مسميات تجارية:
كما يجدر التنويه إلى عدم توفر دواء لوفاستاتين في الأسواق الأردنية، والسعودية.[10][11]
نبذة عن دواء لوفاستاتين
يُستخلص دواء لوفاستاتين من فطر الرشاشيات الأرضية (Aspergillus Terreus)، ونال موافقة الاستخدام لأول مرة في عام 1987 ميلادي.[2]
أشارت إحدى الدراسات إلى أنَّ فيروس إنفلونزا الخنازير (SIV) (Swine Influenza Virus) يتسببب بعدوى حادة شديدة ينجم عنها مخاطر كبيرة على صحة الإنسان، ولطالما كانت الطرق التقليدية للوقاية من عدوى هذا الفيروس هي تلقي اللقاحات المُعطلة (Inactivated Vaccines)، ولكن هذه اللقاحات لا تُقدم الحماية الكافية من الإصابة بعدوى فيروس إنفلونزا الخنازير، لذا بحثت هذه الدراسة في تأثير دواء لوفاستاتين في المناعة الخلوية لدى الفئران التي تلقت لُقاح فيروس إنفلونزا الخنازير (H1N1)، فأشارت النتائج أنَّ استخدام دواء لوفاستاتين بالتزامن مع لُقاح فيروس إنفلونزا الخنازير عزز تنشيط الخلايا التائية، وإنتاج الأجسام المضادة في الجسم.[12]
كما ذكرت دراسةٌ أخرى عدم وجود علاج فعال لاضطراب التقرن الشعاعي السطحي المنتشر (DSAP) (Disseminated Superficial Actinic Porokeratosis)، لذا قارنت هذه الدراسة بين فعالية وسلامة استعمال كريم دواء لوفاستاتين الموضعي، بالتزامن مع كريم الكوليسترول، وبين استخدام كريم لوفاستاتين بمفرده لدى المرضى البالغين المصابين بالتقرن الشعاعي السطحي المنتشر، فأظهرت النتائج تحسنًا في الأعراض لدى المرضى في كلا المجموعتين التي تضمنتهم الدراسة، دون تسجيل أي آثار جانبية خطيرة، لذا قد يكون دواء لوفاستاتين دواءً أساسيًا جديدًا لعلاج المرضى المصابين بالتقرن الشعاعي السطحي المنتشر.[13]
يجدر التنويه أيضًا إلى أنَّ التئام الجروح من العمليات الفسيولوجية المعقدة، ومن المضاعفات الأكثر شيوعًا التي قد ينجم عنه التندب والعدوى الناجمة عن الإصابة ببكتيريا المكورات العنقودية الذهبية (Staphylococcus Aureus)، والزائفة الزنجارية (Pseudomonas Aeruginosa)، لذا بحثت إحدى الدراسات في إعادة استخدام بعض الأدوية لتعزيز التئام الجروح، وكبح نمو البكتيريا، كدواء لوفاستاتين، ودواء ريسفيراترول (Resveratrol)، فأظهرت النتائج أنَّ استخدام دواء لوفاستاتين بتركيز 0.1 ميكرومولار بالتزامن مع دواء ريسفيراترول بتركيز 0.1 ميكرومولار أبديا نشاطًا تآزريًا في تحسين التئام الجروح بالإضافة إلى تأثيراتهم كمضادات للبكتيريا وتحديدًا المكورات العنقودية الذهبية، والزائفة الزنجارية.[14]
جميع المعلومات أعلاه لا تُغني عن استشارة الطبيب المُختص قبل استخدام الدواء