- المادة الفعالة: كارفيديلول (Carvedilol).[1]
- تصنيف الدواء: يُصنف دواء كارفيديلول من حاصرات بيتا (Beta Blocker).[1]
- الأمراض المستهدفة: ارتفاع ضغط الدم (Hypertension)، وفشل القلب (Heart Failure).[1]
- الصيغة الكيميائية: (C24H26N2O4).[2]
- الشكل الصيدلاني: كما في الصورة المرفقة.[2]
- الأشكال الصيدلانية: أقراص فموية، كبسولات فموية ذات مفعول طويل الأمد (Extended Release Capsule)، محلول فموي.[3]
- الاسم التجاري: كوريج (Coreg).[4]
استخدامات دواء كارفيديلول
يُوصى باستخدام دواء كارفيديلول للسيطرة على ارتفاع ضغط الدم، بالتزامن مع إجراء بعض التغييرات في نمط الحياة، كاتباع نظام غذائي منخفض الملح والدهون، وضبط الوزن، وممارسة الرياضة لمدة 30 دقيقة على الأقل في معظم الأيام، وتجنب التدخين، ويجدر التنويه أنَّه في حال عدم السيطرة على ارتفاع ضغط الدم فقد يتسبب بتلف الدماغ، والقلب، والأوعية الدموية، والكلى، وأعضاء أخرى، وقد ينجم عن ذلك الإصابة بأمراض القلب، والنوبات القلبية، والسكتة الدماغية، وفشل الكلى، وفقدان الرؤية، والعديد من المشكلات الصحية الأخرى.[5]
يُستخدم دواء كارفيديلول أيضًا في علاج قصور القلب مع انخفاض الكسر القذفي (Heart Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF)) (قصور القلب المتزامن مع انخفاض ضخ الدم من البطين الأيسر بنسبة 40%، أو أقل، والتوسع التدريجي في البطين الأيسر [6])، واختلال وظائف البطين الأيسر لدى المرضى المستقرين سريريًا بعد تعرضهم لاحتشاء عضلة القلب (Myocardial Infarction).[7]
كما تتوفر استخدامات أخرى غير مُصرح بها (Off-Label) لدواء كارفيديلول، كاستخدامه للتحكم في معدل ضربات القلب لدى المرضى المصابين بالرجفان الأذيني (Atrial Fibrillation)، والسيطرة على الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة (Chronic Stable Angina)، ومتلازمة الشريان التاجي الحادة غير المتزامنة مع ارتفاع (ST) (Non-ST-Elevation Acute Coronary Syndrome)، والوقاية من نزيف دوالي المريء لدى المرضى المصابين بتليف الكبد، بالإضافة إلى استخدامه في علاج الصداع النصفي (Migraine)، والصداع الوعائي (Vascular Headaches).[8][9]
تحذيرات قبل استعمال دواء كارفيديلول
ينبغي توخي الحذر قبل البدء باستعمال دواء كارفيديلول لدى مجموعة من الحالات:
- وجود حساسية تجاه دواء كارفيديلول، أو تجاه أيٍ من مكوناته، أو تجاه أيِ دواءٍ آخر.[10]
- الحساسية تجاه أي أطعمة، أو مواد محددة.[10]
- الحمل أو التخطيط للإنجاب.[10]
- استخدام الفيتامينات، أو المستحضرات الطبيعية، أو أيِ نوعٍ من أنواع الأدوية سواءً التي تُصرَف بوصفةٍ طبية أو بدونها.[10]
- الرضاعة الطبيعية.[10]
- المرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا فأكثر، إذ قد يُصاب هؤلاء المرضى بالمزيد من الأعراض الجانبية لدواء كارفيديلول.[10]
- المرضى الذين يتناولون نبتة القديس يوحنا (St. John's Wort).[5]
- المرضى الذين يعانون من الربو (Asthma)، أو اضطرابات التنفس الأخرى التي تتسبب بضيق التنفس، أو التنفس المصحوب بصفير، والمرضى المصابين بالتشنج القصبي اللاتحسسي، كالتهاب الشعب الهوائية المزمن (Chronic Bronchitis)، وانتفاخ الرئة (Emphysema).[10][11]
- المرضى المصابين ببطء ضربات القلب، أو عدم انتظامها، أو قصور القلب.[5]
- أمراض القلب، أو الكبد، أو الكلى.[5]
- المرضى الذين يعانون من اضطرابات في تدفق الدم في الأطراف، أو سبق لهم الإصابة بها.[5]
- مرض السكري (Diabetes)، أو أي اضطرابات أخرى تتسبب بانخفاض السكر في الدم.[5]
- اضطرابات الغدة الدرقية، أو فرط نشاط الغدة الدرقية (Hyperthyroidism).[4][5]
- انخفاض ضغط الدم.[5]
- ذبحة برنزميتال (Prinzmetal's Angina) -الذبحة الصدرية المتغيرة-، وهي آلام في الصدر مجهولة السبب تُصيب المريض في وقت الراحة.[5]
- ورم القواتم (Pheochromocytoma)، وهو ورم يُصيب غدة قريبة من الكلى، ويتسبب بارتفاع ضغط الدم، وتسارع ضربات القلب.[5]
- المرضى المخطط لهم الخضوع لعمليات جراحية، أو جراحة في الأسنان، أو العيون.[5]
- اضطرابات الدورة الدموية، كمتلازمة رينود (Raynaud's Syndrome)، وهي اضطراب تشنجي وعائي يتمثل بانقباض مؤقت، ومتكرر، وعكوس للأوعية الدموية الطرفية.[4][12]
- المرضى الذين يعانون من إحصار القلب (Heart Block)، أو متلازمة العقدة الجيبية المريضة (SSS) (Sick Sinus Syndrome)، وهي أنواع محددة من ضربات القلب غير الطبيعية.[10]
- المرضى المصابين بقصور القلب المستخدم في علاجه مجموعة من الأدوية الوريدية.[10]
- الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا، إذ يُمنع استعمال دواء كارفيديلول لدى هؤلاء الأطفال.[10]
جرعة دواء كارفيديلول
يتوفر العديد من الأشكال الصيدلانية لدواء كارفيديلول بجرعاتٍ مختلفة:[3]
- أقراص فموية؛ تتوفر بتركيز 3.125 ملغ، و6.25 ملغ، و12.5 ملغ، و25 ملغ، و50 ملغ.
- كبسولات فموية ذات مفعول طويل الأمد؛ تتوفر بتركيز 10 ملغ، و20 ملغ، و40 ملغ، و80 ملغ.
- محلول فموي؛ يتوفر بتركيز 6.25 ملغ.
كما قد يُوصى في حالات علاج ارتفاع ضغط الدم بجرعة تتراوح بين 6.25-25 ملغ مرتين يوميًا من الأشكال الصيدلانية الفموية ذات الإطلاق الفوري من دواء كارفيديلول، أو جرعة تتراوح بين 20-80 ملغ من الأشكال الصيدلانية ذات المفعول طويل الأمد من دواء كارفيديلول، أما في حالات علاج فشل القلب الاحتقاني يُوصى بجرعة تتراوح بين 3.125-25 ملغ من الأشكال الصيدلانية الفموية ذات الإطلاق الفوري من دواء كارفيديلول، أو جرعة تتراوح بين 10-80 ملغ من الأشكال الصيدلانية ذات المفعول طويل الأمد من دواء كارفيديلول.[11]
كيف يعمل دواء كارفيديلول؟
تتعدد تأثيرات دواء كارفيديلول في الجسم:
- حجب مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية (Beta-1 Adrenergic Receptors)، مما يتسبب بانخفاض معدل ضربات القلب، وانقباض عضلة القلب.[9]
- حجب مستقبلات بيتا-2 الأدرينالية (Beta-2 Adrenergic Receptors)، يؤثر ذلك في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية للدم داخلها، ويتسبب بانخفاض سكر الدم، وتشنج القصبات الهوائية.[9]
- حجب مستقبلات ألفا-1 الأدرينالية (Alpha-1 Adrenergic Receptors)، لينجم عن ذلك توسع الأوعية الدموية الطرفية، وانخفاض ضغط الدم.[1]
- منع أكسدة البروتين الدهني منخفض الكثافة (Low Density Lipoprotein)، وتراكمه في الدورة الدموية التاجية.[2]
- تقليل سماكة جدار الأوعية الدموية.[1]
كيفية استعمال دواء كارفيديلول
يجب استعمال دواء كارفيديلول تبعًا لمجموعة من التعليمات:
- الحرص على تناول دواء كارفيديلول في ذات الوقت يوميًا.[10]
- تجنب نسيان جرعات دواء كارفيديلول للحصول على أقصى فائدة مرجوة منه.[10]
- تناول دواء كارفيديلول مع الطعام.[10]
- ابتلاع الكبسولات الفموية ذات المفعول طويل الأمد من دواء كارفيديلول كاملةً، دون مضغها، أو كسرها، أو سحقها.[10]
- إضافة محتويات الكبسولات الفموية ذات المفعول طويل الأمد من دواء كارفيديلول إلى صلصة التفاح الباردة، أو بدرجة حرارة الغرفة، ومن ثم ابتلاع الخليط على الفور دون مضغه، وذلك في حال عدم القدرة على ابتلاع الكبسولات الفموية، ويُوصى بتجنب تسخين صلصة التفاح، أو استخدام أي سوائل، أو أطعمة أخرى.[5][10]
- تجنب مشاركة دواء كارفيديلول مع أي شخص آخر.[10]
- التحدث إلى الطبيب في حال لم تتحسَّن الأعراض أو ازدادت شدّتها.[10]
- تجنب استخدام دواء كارفيديلول بجرعاتٍ أعلى أو أقل من التي أوصى بها الطبيب، أو تناوله لعدد مرات أكثر من الموصى بها.[5]
- التحدث إلى الطبيب عن أية أعراض يعاني منها المريض أثناء استعمال دواء كارفيديلول، فقد يُوصي الطبيب بدايةً باستخدام جرعة منخفضة من الدواء، ومن ثم زيادة الجرعة تدريجيًا، لمساعدة الجسم على التكيف مع الدواء.[5]
- المواظبة على استعمال دواء كارفيديلول حتى لو تحسنت أعراض المريض، وتجنب التوقف عن تناوله دون استشارة الطبيب، إذ قد يتسبب ذلك باضطرابات قلبية خطيرة، كآلام شديدة في الصدر، والنوبة القلبية، وعدم انتظام ضربات القلب، وقد يُوصي الطبيب بتخفيض الجرعة تدريجيًا على مدار أسبوع إلى أسبوعين، وحينها سيستمر الطبيب بمراقبة المريض، كما قد يُوصيه بتجنب النشاط البدني أثناء ذلك.[5]
- اتباع تعليمات الطبيب في حال التبديل بين الأقراص الفموية، والكبسولات الفموية ذات المفعول طويل الأمد من دواء كارفيديلول، فقد تنخفض، أو تزداد جرعة الدواء عن الجرعة السابقة، ولعلَّ كبار السن هم الأكثر عرضة للإصابة بالدوار الشديد، أو فقدان الوعي أثناء ذلك.[4]
- تكرار إجراء فحص ضغط الدم أثناء استعمال دواء كارفيديلول.[4]
- إعلام اختصاصي جراحة العيون باستخدام المريض لدواء كارفيديلول قبل الخضوع للإجراء الجراحي، إذ قد يؤثر الدواء في حدقة العين أثناء جراحة إعتام عدسة العين (Cataract Surgery)، كما تجدر الإشارة إلى تجنب التوقف عن تناول دواء كارفيديلول قبل الخضوع للجراحة ما لم يُوصِ الاختصاصي بذلك.[4]
- اتباع نظام غذائي، وممارسة الرياضة، وضبط الوزن، وتناول الأدوية الموصى بها أثناء استعمال دواء كارفيديلول لعلاج ارتفاع ضغط الدم، إذ إنَّ دواء كارفيديلول هو جزء من برنامج علاجي كامل.[4]
- تجنب تناول الكحول قبل أو بعد ساعتين من تناول دواء كارفيديلول ذو المفعول طويل الأمد، فقد يتسبب بانخفاض ضغط الدم بدرجة كبيرة، وتفاقم بعض الآثار الجانبية للدواء.[4]
- النهوض ببطء من وضعية الجلوس، أو الاستلقاء، وتجنب النهوض بسرعة، إذ قد يتسبب ذلك بإصابة المريض بالدوار، كما ينبغي الحفاظ على توازن الجسم عن النهوض تفاديًا للسقوط.[4]
- توخي الحذر أثناء القيادة، أو أداء المهام التي تتطلب اليقظة أثناء فترة استعمال دواء كارفيديلول خصوصًا خلال الساعة الأولى من تناول الدواء، فقد يؤثر في تفكير المريض، أو ردود أفعاله.[4]
- إعلام الطبيب في حال إصابة المريض بالتقيؤ أثناء تناول دواء كارفيديلول، أو عدم قدرته على الشرب، أو تناول الطعام طبيعيًا، إذ قد يتسبب دواء كارفيديلول بانخفاض السكر في الدم، وقد يمنع من ظهور الأعراض التي تُشير إلى ذلك، لذا ينبغي معرفة أعراض انخفاض السكر في الدم، وما يجب فعله في حال ظهورها.[5]
- إعلام الطبيب في حال انزعاج المريض من جفاف العينين، فقد يتسبب دواء كارفيديلول بذلك لدى المرضى الذين يرتدون العدسات اللاصقة.[5]
- التحدث إلى الطبيب قبل استعمال أي من الأدوية المتاحة للشراء دون وصفة طبية لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم، ويتناولون دواء كارفيديلول، إذ قد تتسبب تلك الأدوية بارتفاع ضغط الدم، وتشمل أدوية السعال، والبرد، وحبوب الحميات الغذائية، والمنشطات، ودواء إيبوبروفين (Ibuprofen)، أو الأدوية المشابهة له، بالإضافة إلى بعض المستحضرات الطبيعية.[10]
- الاستمرار باستعمال دواء كارفيديلول حتى في حال شعور المريض بالتحسن في حالات السيطرة على ارتفاع ضغط الدم، إذ قد لا يُصاحب ارتفاع ضغط الدم أية أعراض، وقد يحتاج المريض المواظبة على تناول أدوية ضغط الدم بقية حياته.[4]
الأعراض الجانبية لدواء كارفيديلول
يُصاب ما يزيد عن 10% من المرضى الذين يتناولون دواء كارفيديلول بمجموعةٍ من الأعراض الجانبية، كانخفاض ضغط الدم، والدوار، والشعور بالتعب، والضعف، وزيادة الوزن، والإسهال، وارتفاع سكر الدم، ويُوصى بالاتصال بالطبيب في حال إصابة المريض بأي من الأعراض الجانبية الخطيرة لدواء كارفيديلول،[5][8] أبرزها:[4][10]
- التورم.
- زيادة سريعة في الوزن.
- الشعور بضيق التنفس حتى في حال بذل جهد طفيف.
- بطء ضربات القلب، أو عدم انتظامها.
- الدوار الشديد، وكأن المريض على وشط فقدان وعيه.
- عدم قدرة المريض على التبول، أو تغير كمية البول المطروحة.
- الشعور بآلام في الصدر، أو ازدياد حدّتها.
- اضطرابات الرؤية.
- الشعور بالبرد، والخَدر في الأصابع.
- السعال الجاف.
- ارتفاع تركيز السكر في الدم، ومن أبرز أعراضه زيادة العطش، وزيادة التبول، والشعور بالجوع، وجفاف الفم، والجلد، وانبعاث رائحة كريهة من الفم، وعدم وضوح الرؤية، وخسارة الوزن.
- الإصابة برد فعل تحسسي تجاه دواء كارفيديلول، المتمثل في ظهور الشرى، والطفح الجلدي، والحكة، واحمرار الجلد، أو تورمه، أو ظهور البثور عليه، أو تقشره (قد يكون مصحوبًا بالحمى)، بالإضافة إلى التنفس المصحوب بصفير، والشعور بضيق في الصدر، أو الحلق، ومواجهة صعوبة في التنفس، أو البلع، أو التحدث، وبحة الصوت غير الاعتيادية، وتورم الفم، أو الوجه، أو الشفتين، أو اللسان، أو الحلق.
تجدر الإشارة أيضًا إلى أنَّه في حال إصابة المريض برد فعل تحسسي تجاه مادة محددة فقد يتسبب تناول دواء كارفيديلول بتفاقم أعراض رد الفعل التحسسي، كما أنَّ استخدام حقن دواء إبينفرين (Epinephrine) بالجرعات الاعتيادية قد لا يجدي نفعًا، بالإضافة إلى ذلك فإنَّ أدوية حاصرات بيتا كدواء كارفيديلول قد تتسبب بتفاقم الصدفية (Psoriasis).[5]
التداخلات الدوائية مع دواء كارفيديلول
قد يتداخل دواء كارفيديلول مع مجموعةٍ من الأدوية:
- دواء برومبيريدول (Bromperidol).[8]
- دواء سيريتينيب (Ceritinib).[8]
- دواء فلوكتافينين (Floctafenine).[8]
- دواء ميثاكولين (Methacholine).[8]
- دواء بازوبانيب (Pazopanib).[8]
- دواء ريفاستيجمين (Rivastigmine).[8]
- دواء سيلودوسين (Silodosin).[8]
- دواء توبوتيكان (Topotecan).[8]
- دواء فينكريستين (Vincristine).[8]
- دواء مافوريكسافور (Mavorixafor).[11]
- دواء أسيبوتولول (Acebutolol).[11]
- دواء ميتوبرولول (Metoprolol).[11]
- دواء بيسوبرولول (Bisoprolol).[11]
- دواء أملوديبين (Amlodipine).[3]
- دواء سيكلوسبورين (Cyclosporin).[3]
- دواء ديجوكسين (Digoxin).[3]
- دواء إنسولين أسبارت (Insulin Aspart).[3]
- دواء إنسولين ليسبرو (Insulin Lispro).[3]
موانع استعمال دواء كارفيديلول
يُمنع استعمال دواء كارفيديلول لدى مجموعة من الحالات:[8][11]
- الحساسية تجاه دواء كارفيديلول، أو أي من المكونات التي تدخل في تصنيعه، ويجدر التنويه أنَّه في حال إصابة المرضى بالحساسية تجاه أحد الأدوية التي تتشابه كيميائيًا مع كارفيديلول -لأنهما ينتميان لذات العائلة-، يرتفع احتمال الإصابة بالحساسية عند استعمال كارفيدلول ذاته.
- قصور القلب اللاتعويضي (Decompensated Cardiac Failure) الذي يستلزم المعالجة الوريدية المؤثرة في انقباض القلب.
- الربو القصبي (Bronchial Asthma)، أو اضطرابات تشنج القصبات الهوائية الأخرى.
- الحصار الأذييني البطيني (AV Block) من الدرجة الثانية، أو الثالثة.
- تباطؤ ضربات القلب الشديد، باستثناء المرضى الذين خضعوا لإجراء زراعة منظم ضربات القلب الصناعي (Artificial Pacemaker).
- متلازمة العقدة الجيبية المريضة لدى المرضى الذين لم يخضعوا لإجراء زراعة منظم ضربات القلب الدائم.
- الصدمة القلبية.
- قصور الكبد الحاد.
- المرضى الذين سبق لهم الإصابة بتفاعلات فرط الحساسية الخطيرة كالتفاعلات التأقية (Anaphylactic Reaction)، أو متلازمة ستيفنز جونسون (Stevens-Johnson Syndrome)، أو الوذمة الوعائية (Angioedema) تجاه أي من مكونات دواء كارفيديلول، أو تجاه أي مستحضرات تحتوي على دواء كارفيديلول.
- مرض الانسداد الرئوي المزمن (Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD)).
الجرعة الزائدة من دواء كارفيديلول
لعلَّ أبرز أعراض التسمم من دواء كارفيديلول:
- تباطؤ ضربات القلب، أو عدم انتظامها.[4][5]
- الدوار.[5]
- السعال.[5]
- التنفس المصحوب بصفير.[5]
- ضيق التنفس.[4]
- التقيؤ.[5]
- ازرقاق الأظافر.[4]
- ضعف الجسم.[4]
- انخفاض ضغط الدم.[3]
- قصور القلب.[3]
- الصدمة القلبية.[3]
- صعوبة التنفس، وفقدان الوعي، والنوبات التشنجية، ويجدر التنويه أنَّ هذه الأعراض تستلزم الحصول على الرعاية الطبية الطارئة.[5]
يُوصى أيضًا بالاتصال بمركز السموم في حال الاشتباه بتناول المريض جرعاتٍ مفرطة من دواء كارفيديلول، وإعلامهم عن كمية الدواء المتناولة، ومتى تناولها المريض، و يُوصى بإبقاء المريض مستلقيًا، وتلقيه دواء أتروبين (Atropine) لعلاج تباطؤ ضربات القلب، ودواء جلوكاجون (Glucagon)، ومن ثم أحد الأدوية المحاكية للجهاز الودي (Sympathomimetics) كدواء إبينفرين، لدعم وظائف القلب، والأوعية الدموية.[3][10][13]
نسيان جرعة دواء كارفيديلول
ينبغي تجنب استعمال جرعاتٍ إضافية من دواء كارفيديلول لتعويض الجرعة المنسية،[4] ويمكن اتباع أحد الخيارات المتاحة:[5]
- تناول الجرعة الفائتة فور تذكرها.
- تخطي الجرعة الفائتة، واستعمال الجرعة التالية في وقتها المعتاد في حال اقترب موعد الجرعة التالية.
ظروف تخزين دواء كارفيديلول
يُحفَظ دواء كارفيديلول في مكان جاف ضمن درجة حرارة الغرفة، بمعزلٍ عن مصادر الحرارة، والرطوبة، وبعيدًا عن متناوَل أيدي الأطفال.[4][10]
دواء كارفيديلول المتاح في الأسواق
يتوفر دواء كارفيديلول في الأسواق الأردنية، والسعودية بعدّة مسميات:
نبذة عن دواء كارفيديلول
لا يزال العلماء يبحثون عن طرق علاجية جديدة لأمراض القلب، والأوعية الدموية كونها أحد الأسباب الرئيسية للوفاة في معظم أنحاء العالم، وفي ظل ذلك أجرى العلماء دراسةً حول تغليف دواء كارفيديلول، ودواء كركمين (Curcumin) داخل ميسيلات سوليوبلوس (Soluplus Micelles) (يُعرف سوليوبلوس بأنّه بوليمر محب للدهون، ويستخدم بكثرة في الصناعات الدوائية[16]) لتكوين نظام توصيل دوائي نانوني الحجم، فأظهرت هذه التركيبة فوائدًا في تحسين ذوبان دواء كارفيديلول، و دواء كركمين، إذ كانت هذه الأدوية ذات ذوبان محدود في التركيبات الصيدلانية التقليدية كونها كارهة للماء (Hydrophobic)، كما نجم عن استعمال تركيبة دواء كارفيديلول، ودواء كركمين داخل ميسيلات سوليوبلوس تعزيزًا لصحة القلب، والأوعية الدموية.[17]
يجدر الذكر أيضًا أنَّ نزيف دوالي المريء يُعد أحد أكثر المضاعفات خطورةً لارتفاع ضغط الدم البابي (Portal Hypertension) لدى المرضى المصابين بتليف الكبد، لذلك لجأ العلماء إلى مقارنة فعالية دواء كارفيديلول، ودواء بروبرانولول (Propranolol) لاختيار الدواء الأفضل للوقاية من هذا النزيف، فأشارت النتائج إلى أنَّ استخدام دواء كارفيديلول أجدى نفعًا أكثر من دواء بروبرانولول في الوقاية الأولية من نزيف الدوالي، كما لم تُسجل فروقات واضحة في الآثار الجانبية لكلا الدوائيين.[18]
كما أشارت إحدى الدراسات إلى أنَّ استخدام دواء كارفيديلول بالتزامن مع إجراء ربط دوالي المريء بالمنظار (Variceal Band Ligation) لدى مرضى تليف الكبد من النوع ب (B)، أو ج (C) للوقاية من نزيف دوالي المريء أكثر فعاليةً من استخدام دواء كارفيديلول بمفرده، أو الخضوع لإجراء الربط دون تناول دواء كارفيديلول.[19]
جميع المعلومات أعلاه لا تُغني عن استشارة الطبيب المُختص قبل استخدام الدواء