- المادة الفعّالة: ريلبيفيرين (Rilpivirine).[1]
- تصنيف الدواء: ينتمي إلى فئة مثبطات إنزيم النسخ العكسي غير النوكليوزيدية (Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors).[2]
- الأمراض المُستهدفة أو الفئة: مضاد للفيروسات القهقرية (Antiretroviral).[3]
- الصيغة الكيميائية:(C22H18N6).[4]
- الشكل الكيميائي: كما في الصورة المرفقة.[4]
- الأشكال الصيدلانية: أقراص فموية، وأقراص لتحضير المعلّق الفموي.[5]
- الاسم التجاري: إيدورانت (Edurant).[1]
استخدامات ريلبيفيرين الموافق عليها
يُستخدم دواء ريلبيفيرين كعلاج للعدوى الفيروسية في بعض الحالات:[2][5]
- عدوى فيروس نقص المناعة البشري من النوع الأول (Human Immunodeficiency Virus type 1)؛ لدى المرضى الذين تتجاوز أعمارهم 12 عامًا وتزيد أوزانهم عن 35 كلغ ولم يخضعوا سابقًا للعلاج بأحد مضادات الفيروسات القهقرية.
- عدوى فيروس نقص المناعة البشري من النوع الأول؛ يستخدم بالتزامن مع دواء كابوتيجرافير (Cabotegravir) لدى المرضى البالغين الذين لا تقاوم أجسامهم هذه الأدوية وسبق علاجهم بأحد المضادات الفيروسية القهقرية ولم يفشل العلاج معهم.
تحذيرات قبل استخدام دواء ريلبيفيرين
على الطبيب التأكد من بعض الأمور قبل بدء المريض باستخدام ريلبيفيرين:[1][2]
- الحساسية تجاه ريلبيفيرين، أو أحد المكونات الداخلة في تركيبه، أو أحد الأدوية الأخرى.
- قائمة الأدوية، والفيتامينات، والمكملات الغذائية، والمنتجات العشبية الأخرى التي يستخدمها المريض.
- إصابة المريض بمرض الاكتئاب، أو معاناته منه سابقًا، أو معناته من أي مرض عقلي آخر.
- إصابة المريض بأمراض الكُلى أو الكبد تحديدًا التهاب الكبد من النوع ب (Hepatitis B) أو التهاب الكبد من النوع ج (Hepatitis C).
- الحمل أو التخطيط له.
- الرضاعة الطبيعية.
- عمر المريض ووزنه.
- إصابة المريض برد فعل تحسسي أو طفح جلدي شديد بعد استخدامه لأحد الأدوية المحتوية على ريلبيفيرين سابقًا.
جرعة دواء ريلبيفيرين
يتوفر دواء ريلبيفيرين على بأشكال صيدلانية وتراكيز مختلفة:[5]
- أقراص فموية بتركيز 25 ملغ.
- أقراص لتحضير المعلّق الفموي بتركيز 2.5 ملغ.
تبلغ جرعة المرضى البالغين من ريلبيفيرين 25 ملغ، تُؤخذ مرة واحدة يوميًا.[3] أمّا جرعة الأطفال الذين يزيد عمرهم عن عامين فتُعطى بالاعتماد على وزن المريض:[5]
- يُعطى المرضى الذين تتراوح أوزانهم بين 14-20 كلغ جرعة 12.5 ملغ مرة واحدة باليوم؛ بمقدار خمس أقراص بتركيز 2.5 ملغ لتحضير المعلّق الفموي.
- يُعطى المرضى الذين تتراوح أوزانهم بين 20-25 كلغ جرعة 15ملغ مرة واحدة باليوم؛ بمقدار 6 أقراص بتركيز 2.5 ملغ لتحضير المعلّق الفموي.
- تبلغ جرعة المرضى الذين تزيد أوزانهم عن 25 كلغ ما مقداره 25 ملغ من الأقراص الفموية مرة واحدة يوميًا.
كيف يعمل دواء ريلبيفيرين؟
يرتبط ريلبيفيرين بإنزيم النسخ العكسي الذي يلعب دورًا مهمًا في تكوين الحمض النووي (DNA) من الحمض النووي الريبي (RNA) داخل خلايا فيروس نقص المناعة البشري-1، فيثبط الدواء وظائف هذا الإنزيم، مما يؤدي إلى كبح نسخ وتكاثر الفيروس في خلايا جسم المريض.[4]
كيفية استعمال دواء ريلبيفيرين؟
على المريض قراءة واتباع جميع التعليمات لاستخدام دواء ريلبيفيرين:[1][2]
- الحرص على تناول دواء ريلبيفيرين مع الطعام.
- الاستمرار بتناول الدواء يوميًا لمدة 28 يومًا على الأقل في حالة العلاج المدمج مع دواء كابتوجرافير، بعد ذلك قد يوضع نظام جرعات جديد للمريض، فيأخذ حقنة تحتوي على كلا الدوائين شهريًا.
- الاتصال بمقدم الرعاية الصحية في حال نسيان أو تأجيل تلقّي حقنة الدواء لمدة 7 أيام أو أكثر.
- إجراء فحوصات مخبرية باستمرار أثناء العلاج ولمدة تصل إلى عدة شهور بعد انتهاء العلاج.
- الالتزام بالجرعة المحددة من الطبيب وعدم التوقف عن تناول الدواء قبل الرجوع إليه.
- تناول الأدوية المضادة للحموضة المحتوية على كل من الكالسيوم، أو المغنيسيوم، أو الألمنيوم قبل ساعتين من تناول دواء ريلبيفيرين أو بعد مرور 4 ساعات من تناوله.
- تناول أدوية علاج حرقة المعدة أو عسر الهضم مثل سيميتيدين (Cimetidine) أو فاموتيدين (Famotidine) قبل 12 ساعة من تناول دواء ريلبيفيرين أو بعد 4 ساعات من تناوله على الأقل.
- تناول دواء ديدانوزين (Didanosine) قبل ساعتين من تناول دواء ريلبيفيرين أو بعده بمدة 4 ساعات على الأقل.
الأعراض الجانبية لدواء ريلبيفيرين
من أكثر الأعراض ظهورًا على المرضى بعد استخدام دواء ريلبيفيرين:[1][3]
- اضطرابات في النوم، مثل الأرق.
- أعراض مرتبطة بالجهاز العصبي، مثل الاكتئاب والنعاس، والصداع.
- تغيّر في شكل ومواقع توزيع الدهون في الجسم؛ في مناطق الذراعين، والساقين، والرقبة، والخصر، والوجه.
- الغثيان.
- انخفاض نسبة الكورتيزول في البلازما؛ يكون هذا العَرَض أكثر شيوعًا عند المرضى البالغين من المرضى الأطفال.
- ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم.
من الممكن أن تظهر بعض الأعراض الخطيرة التي تستوجب الاتصال بالطبيب أو تستوجب تدخل طبي طارئ،[2] من هذه الأعراض:[1][2]
- اصفرار العيون أو الجلد.
- ألم في الجانب الأيمن من المعدة.
- ظهور البراز بلونٍ باهت، أو طرح بول داكن اللون.
- صعوبة في التنفس أو البلع.
- تورّم الوجه، أو اللسان، أو الحلق، أو الشفاه، أو الفم، أو ظهور بثور أو تقرحات في الفم، أو التهاب الملتحمة؛ من الجدير بالذكر أن هذه الأعراض تستدعي التوقف الفوري عن تناول الدواء عند ظهورها.
- التقلبات المزاجية مثل الحزن أو القلق والذي يصل إلى التفكير بالانتحار وإيذاء النفس أحيانًا.
- تورّم الغدد.
بالإضافة إلى بعض الآثار الجانبية النادرة التي قد ترافق دواء ريلبيفيرين:[3][5]
- التهاب الملتحمة.
- التهاب الكبد.
- الطفح الجلدي والحساسية المفرطة الشديدة.
- متلازمة رد الفعل الدوائي مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية (Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms).
التداخلات الدوائية مع ريلبيفيرين
من الأدوية التي تتفاعل دوائيًا مع دواء ريلبيفيرين:[3][5]
- كاربامازيبين (Carbamazepine).
- ديكساميثازون (Dexamethasone).
- إيفافيرينز (Efavirenz).
- ليفامولين (Lefamulin).
- اوكساليبلاتين (Oxaliplatin).
- مضادات فيروسات الكبد المدمجة معًا (Antihepaciviral Combination Products).
- إنزالوتميد (Enzalutamide).
الفئات الممنوعة من تناول دواء ريلبيفيرين
يُمنع المريض من العلاج بدواء ريلبيفيرين في حال:[5]
- المعاناة من الحساسية تجاه ريلبيفيرين.
- الخضوع للعلاج بأحد الأدوية التي تزيد من نشاط إنزيمات السيتوكروم ب450 (Cytochrome P450) مثل دواء ديكسميثازون، أو كاربامازيبين، أو فينيتوين (Phenytoin)، أو أوكسكاربامازيبين (Oxcarbazepine)، أو فينوباربيتال (Phenobarbital)، وذلك لأن تناول أحد هذه الأدوية بالتزامن مع ريلبيفيرين يؤدي إلى انخفاض تركيزه بالدم، وانخفاض استجابة الخلايا الفيروسية للدواء ومقاومتها لأدوية مثبطات إنزيم النسخ العكسي غير النوكليوزيدية الأخرى.
- الخضوع للعلاج بأحد الأدوية التي تزيد من حموضة المعدة مثل لانزوبرازول (Lansoprazole)، أو أوميبرازول (Omeprazole)، إيزوميبرازول (Esomeprazole)، أو رابيبرازول (Rabeprazole)، أو بانتوبرازول (Pantoprazole)، لأن هذه الأدوية تؤدي إلى تقليل امتصاص الجسم لدواء ريلبيفيرين وانخفاض نسبة تركيزه في دم المريض.
الجرعة الزائدة من دواء ريلبيفيرين
على المريض الاتصال بالطبيب عند تناول جرعة زائدة من دواء ريلبيفيرين، كما تظهر بعض العلامات الدالة على تناوله جرعة زائدة من الدواء مثل صعوبة التنفس، أو التعرّض لنوبات صرع، أو الإغماء، إذ يجب في هذه الحالة الاتصال بخدمة الطوارئ فورًا.[2]
نسيان جرعة دواء ريلبيفيرين
يستطيع المريض تناول الجرعة الفائتة من دواء ريلبيفيرين مع الطعام عند تذكرها، لكن في حال مرور أكثر من 12 ساعة على موعد الجرعة فعليه تخطيها وعدم تناولها، وتجنّب مضاعفة الجرعة التالية لتعويض الجرعة التي نسيها.[1]
ظروف تخزين دواء ريلبيفيرين
تُحفظ أقراص دواء ريلبيفيرين ضمن درجة حرارة الغرفة بعيدًا عن الرطوبة، والحرارة، ومصادر الضوء.[1]
دواء ريلبيفيرين المتاح في الأسواق
لا يتوفر دواء ريلبيفيرين في الأسواق السعودية أو الأردنية تحت أي مسمّى تجاري.[6][7]
نُبذة عن دواء ريلبيفيرين
بدأ تداول دواء ريلبيفيرين عند صدور موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في العشرين من مايو من عام 2011 ميلادي.[8]
توصل العلماء في السنوات الأخيرة إلى حل لمشكلة عدم الالتزام بتناول دواء ريلبيفيرين يوميًا، خصوصًا وأن تثبيط الفيروس واستعادة وظائف جهاز المناعة يستلزم استخدام الدواء مدى الحياة، وكان ذلك بتطوير تركيبة جديدة معدّلة للدواء، ومدمجة مع دواء كابتوجرافير، ومصنّعة بتقنية النانو (Nanotechnology) كدواء أولّي (Prodrug) على هيئة حُقَن ذات مفعول طويل الأمد، ولوحظ أن هذه الحُقّن تستغرق وقتًا أطول للتحلل في الجسم من الشكل التقليدي للدواء ب13-26 مرة، كما حسّنت توزيع الدواء في أنسجة الجسم.[9]
بالإضافة إلى ذلك، أشارت الدراسات الحديثة إلى أنّ دواء ريلبيفيرين المدمج مع دواء كابتوجرافير والذي يُعطى للمرضى كحُقَن شهرية ذات مفعول طويل الأمد أثبت فعالية مماثلة لأقراص ريلبيفارين الفموية، وعلى الرغم من أن العلاج بالحُقن أدى إلى ظهور بعض الأعراض الجانبية شائعة الحدوث بين المرضى إلا أنه نادرًا ما أدت هذه الأعراض إلى إيقاف العلاج.[10]
جميع المعلومات أعلاه لا تُغني عن استشارة الطبيب المُختص قبل استخدام الدواء